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编号:13125079
细胞周期蛋白激酶抑制剂研究现状(2)
http://www.100md.com 2014年7月1日 《中国医药科学》 2014年第13期
     1.2 外源性小分子抑制剂

    外源性的抑制剂包括反义核酸、抗体、小分子RNA干扰(siRNA)和小分子化合物四种。小分子化合物是最主要的一类外源性CDK抑制剂。

    1.2.1 小分子化合物 近几年来,由于对晶体结构的了解允许人们进行分子模拟研究,在设计开发高效、有选择性的CDKs化学抑制剂的研究方面取得了突破性进展,可以说这类化合物每天都有新的成员在增加[15-17]。目前小分子CDK抑制剂可分为以下13类:(1)嘌呤类(Roscovitine and Olomoucin)、(2)嘧啶类(PD-033299)、(3)黄酮类(Flavopiridols)、(4)噻唑类(SNS-03)、(5)吲哚类及其衍生物(SU951)、(6)哌酮类(Paullones)、(7)咪唑并吡啶、吡唑并吡啶类(AZ703),(8)吡嗪类(AT751)、(9)丁酸内酯类(butyrolactone-1),(10)十字苞碱类(UCN-01)等13种,其中发展较快的为嘌呤类、嘧啶类、氨基噻唑类、黄酮类、吲哚咔唑类似物、Paullones、靛玉红及其衍生物和吡嗪类 ......
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